Химиотерапията с платина е съвременен и ефективен метод за лечение на злокачествени заболявания. При попадане в клетката, този метал взаимодейства с ДНК и нарушава нейната структура, и функции. На това се основава ефективното й въздействие върху карциномните клетки.
Според изследователите от Масачусетския Технологичен Институт в САЩ, които тестват новото експериментално противораково лекарство на основата на платина – фенантриплатин, последното се оказа много по-ефективно от цисплатин, който е широко използван и до момента. Професор Стивън Липард и колегите му предполагат, че фенантриплатин не само по-ефективно унищожава раковите клетки, но също така предотвратява развитието на резистентност към платината.
Цисплатин е първият противотуморен продукт, на базата на платина и тестван през 1978 г. в САЩ. Той е ефективен предимно при карцином на тестисите, но се използва също за лечение на лимфоми, карциоми на белия дроб, яйчниците и др.. Основен проблем при цисплатин са тежките токсични странични ефекти и развитието на лекарствена резистентност от туморните клетки.
Въз основа на най-новите си изследвания, проф. Липард изказва възможността за по-широкото използване на химиотерапията с платина.
Основните предимства на фенантриплатин пред цисплатин са следните:
– по-лесна проникваемост в раковите клетки
– инхибиране на транскрипцията (първата стъпка към прехвърлянето на генетична информация на клетките)
– липсата на резистентност
Цитостатичният ефект на лекарствата с платина, се дължи на образуването на междуверижни надлъжни и напречни връзки, които възпрепятстват репликацията на ДНК. Това се дължи на химическата структура на тези лекарства – атомът на платината е централно разположен и е свързан посредством двойни амониеви връзки, с два хлорни йона. Целият този комплекс има отрицателен заряд и когато влезе в раковата клетка, следва хидролизиране и подмяна на хлорните йони, с ОН-групи и зарядът става положителен. ОН група може лесно да се премества, което позволява на платиновият комплекс да атакува ДНК на раковите клетки.
Проф. Липард и сътр. разбират за потенциала на фенантриплатин, след като го тестват срещу 60 различни вида ракови клетки. Фенантриплатин е от 4 до 40 пъти по-ефективен от цисплатин. Те смятат, че новото лекарство ще се използва във всички случаи, когато цисплатин е безсилен.
Важно е да се отбележи, че някои туморни клетки са способни да проявяват резистентност спрямо цисплатин. Тези клетки съдържат серни съединения – глутатион, който инактивира цисплатин, още преди неговото свързване с ДНК. Това обаче не се наблюдава при фенантриплатин, защото комплексът от платина е защитен от атаките на туморните клетки.
Така, след като лекарството се оказа ефективно при лабораторни условия, учените трябва да докажат неговата ефективност и при опитни животни.